Lorcaserin

CMOAPI ka një gamë të plotë të lëndëve të para të lorcaserin, dhe ka një sistem të përgjithshëm të menaxhimit të cilësisë. Gjithashtu kaloi çertifikimin e PMP dhe DMF.

Duke shfaqur 1-3 e rezultateve 6

1 2

Çfarë është Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) është një agjent anti-mbipeshe. Nëse dëshironi të hiqni peshën shtesë të trupit pa u shqetësuar për stërvitje të lodhshme, ja çfarë duhet të vini re para se të blini ilaçin serotonergjik.
Hidrokloruri i Lorcaserin u zhvillua nga Arena Farmaceutikë. Me kalimin e viteve, ai ka qenë në përdorim si një trajtim afatgjatë i mbipeshes. Shtesa shtyp oreksin duke rritur ngopjen. Përveç kësaj, efektiviteti i lorcaserin nuk kërkon që ju të ndiqni disa rutina të rrepta diete ose ushtrimesh.
Që nga fillimi, ilaçi i është nënshtruar provave të shumta paraklinike dhe studimeve njerëzore për të konstatuar efikasitetin dhe tolerancën e tij në trajtimin e mbipeshes. Në vitin 2012, FDA miratoi lorcaserin (Belviq) për përdorime terapeutike, por nën masa të rrepta. Për shembull, vetëm me recetë u bë i disponueshëm për të rriturit obezë dhe mbipeshë të cilët kishin bashkë-sëmundje të lidhura me peshën si hipertensioni, diabeti dhe dislipidemia.
Ekzistojnë dy emra të njohur të markave lorcaserin, domethënë Belviq dhe Belviq XR. Të dy ata janë pothuajse të ngjashëm, duke pasur hidroklorur lorcaserin si përbërës aktiv.
Kapsulat Belviq janë pak më të vogla dhe diapazoni i dozës ndahet në dy në ditë. Në mënyrë të kundërt kapsulat Belviq XR janë relativisht më të mëdha. Ky emër i markës lorcaserin ka tableta me lëshim të zgjatur portokalli që duhen marrë një herë në ditë.


Lorcaserin dhe Lorcaserin Intermediate

Hidroklorur klorokaserinë racemik

Kjo përbërje zakonisht quhet hidroklorur lorcaserin. Sidoqoftë, emri i tij shkencor është Hidroklorur 8-Kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepinë (CAS: 1431697-94-7).
Pluhuri klorhofor klorokaserinë racemik rrjedh nga përzierja e klorhoferit klorocaserinë dekstrorotator dhe klorhidratit klorocaserin lev-rrotullues. Lorcaserin intermediate përdoret në studimin dhe përgatitjen e një ilaçi të dobishëm për humbjen e peshës.

Hidroklorur klorokaserinë dekstrorotator

Substanca është e njohur kimikisht si hidroklorur (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinë (nr CAS: 846589-98-8). Sidoqoftë, në terma laik, ai është (R) hidroklorur lorcaserin.
Ky ndërmjetës lorcaserin është një lëndë e parë analitike për studimin e vetive farmakologjike të ilaçeve për humbjen e peshës. Në studimet paraklinike me minj, përbërja shfaq efekte anorektike. Përveç kësaj, gjithashtu zvogëlon marrjen e analgjezikëve dhe narkotikëve si kafeina, amfetamina dhe barnat e lidhura me to.

Tavë jeshile me dorën e djathtë

Shkencërisht, kjo është (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina me nr CAS. 616202-92-7.
Tava jeshile e djathtë është në dispozicion për arsye analitike dhe studimore. Substanca është agoniste në mënyrë selektive ndaj receptorëve 5-HT2C, pra, e dobishme në kërkimin e ilaçeve që shtypin oreksin.

Hemihidrat klorokaserinë dekstrorotator hidroklorid

Kjo përbërje njihet ndryshe si hemihidrat hidroklorur lorcaserin. Identiteti i tij shkencor është hemihidrat hidroklorur (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinë (CAS: 856681-05-5).
Hidrokloruri i klorokaserinës dekstrorotator është një lëndë e parë për sintezën e lorcaserinës.

Baza e Lirë e Klorocaserinës Racemike

Emri i tij kimik është 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepina (nr CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base është një produkt i shkallës farmaceutike për t’u përdorur në kërkime dhe analiza shkencore.

Kartoni i Gjelbër Serin Intermediate

Emri i tij shkencor është hidroklorur 1 - [[2- (4-klorofenil) etil] amino] -2-kloropropan (nr CAS: 953789-37-2). Green Card Serin është gjithashtu një ndërmjetës në përgatitjen e një shtojce lorcaserin.
Duhet të keni parasysh se të gjitha këto ndërmjetësime të lorcaserinës janë vetëm për qëllime kërkimore. Përbërjet nuk janë të përshtatshme për konsum njerëzor ose kafshësh.


Si funksionon Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) synon sistemin nervor qendror duke bashkëvepruar me receptorët specifik hipotalamikë. Vepron duke aktivizuar serotoninën 2C (5-HT2C) në neuronet pro-opiomelanokortinës. Kjo pjesë e trurit ka një dorë në oreksin dhe zakonet e të ushqyerit. Megjithëse ekzistojnë nëntipe të tjerë të receptorëve si 5-HT2A dhe 5-HT2B, ky ilaç ka afinitetin më të lartë për 5-HT2C.
Shtesa e humbjes së peshës Lorcaserin aktivizon receptorët 5-HT2C, pra, duke nxitur shprehjen e hormoneve alfa-MSH. Alpha-MSH vepron në receptorët melanokortinë-4, të cilët dërgojnë sinjale në tru që jeni të ngopur.
Prona agoniste e lorcaserinës me receptorin 5-HT2C rrit ngopjen, pra, duke zvogëluar marrjen e ushqimit dhe duke përshpejtuar humbjen e peshës. Sipas disa hipotezave shkencore, ky ilaç serotonergjik modulon nivelet e leptinës, një hormon që luan një rol në humbjen e peshës. Plus i përdorimit të kësaj shtojce si një agjent anti-mbipeshe është se nuk shkakton sëmundje valvulare të zemrës. Arsyeja është se ajo është më pak agoniste ndaj receptorëve 5-HT2B.


Përfitimet dhe efektet anësore të Lorcaserin

përfitimet

Marrja e hidroklorurit të lorcaserinës rrit ndjenjën e ngopjes. Ndihmon në çrregullimet e të ngrënit, siç është e zakonshme për ata që hanë emocione dhe qejf. Sipas provave klinike të suksesshme të lorcaserin, dikush mund të humbasë të paktën 5% të peshës së trupit në 12 javë.
Edhe pse e rrallë, humbja e më pak se 5% të peshës tuaj gjatë përdorimit të lorcaserin do të thotë që ju kurrë nuk mund të arrini ndonjë rezultat domethënës edhe me trajtim afatgjatë. Në këtë pikë, studiuesit rekomandojnë që të ndaloni administrimin e suplementit të humbjes së peshës.
Përdorimi i këtij agjenti serotonergjik padyshim që do të shkaktojë procesin e djegies së dhjamit. Sidoqoftë, duhet të përfshini disa aktivitete fizike ndërsa i përmbaheni një diete me pak kalori. Përveç kësaj, efektiviteti i lorcaserin-it në menaxhimin e peshës varet nga administrimi i vazhdueshëm. Ndërprerja e dozës mund të ndikojë negativisht në rezultatet.
Përveç menaxhimit të peshës, lorcaserin gjithashtu punon duke ulur mbivlerësimin e dopaminës në përgjigje të disa narkotikëve si kafeina, morfina, kodeina ose amfetamina. Efektet agoniste të suplementit në receptorët e serotoninës e bëjnë atë të përshtatshëm për menaxhimin e çrregullimeve psikotike.
Sipas shkencëtarëve, lorcaserina gjithashtu mund të lehtësojë simptomat e skizofrenisë pasi zvogëlon lirimin e dopaminës.

Efektet anësore
  • Dhimbje koke
  • Marramendje
  • Lodhje
  • Të përzier
  • Ankth
  • Dhimbje në shpinë ose muskuj
  • Kapsllëk
  • Urinim i shpeshtë dhe i vështirë
  • Pagjumësi
  • Goja e thatë
  • Vizioni ndryshon si blurriness
  • kollë
  • Sytë e thatë

Më shumë se gjysma e simptomave negative të lorcaserin HCl janë për shkak të mbidozës. Ju mund të anashkaloni efektet anësore të lorcaserinës duke iu përmbajtur masave paraprake të ilaçeve. Për shembull, nuk duhet të tejkaloni diapazonin e dozave ditore. Në rast të mbidozimit, sigurohuni që të kërkoni këshilla mjekësore. Disa nga reagimet për të kontrolluar përfshijnë halucinacione, ndryshime humori, dhimbje stomaku, rrahje të çrregullta të zemrës dhe histeri.

Masat paraprake:

Para administrimit të shtojcës lorcaserin HCl, duhet të keni parasysh kundërindikacionet e mëposhtme dhe masat paraprake të ilaçeve;

  • Disa përdorues mund të jenë alergjikë ndaj përbërësve të lorcaserinës
  • Gratë shtatzëna dhe nënat që ushqejnë me gji nuk duhet të administrojnë lorcaserin pasi mund të ndikojë tek fëmija
  • Shtesa mund të ndërveprojë me disa ilaçe me recetë dhe pa recetë dhe të ndërhyjë në vetitë e tyre farmakologjike
  • Lorcaserin ilaçe për humbje peshe është kundërindikuar për pacientët që janë të ndjeshëm ndaj kancerit ose ata që tashmë kanë sëmundjen.

Kush mund të përdorë Lorcaserin?

Lorcaserina është terapeutikisht e dobishme në trajtimin e mbipeshes. Sipas rregullores së FDA, ky ilaç serotonergjik është i përshtatshëm vetëm për njerëzit mbipeshë me një BMI mbi 27 kg / m2 dhe të rriturit e dhjamosur me një BMI më të madh se 30 kg / m2. Sidoqoftë, receta është e vlefshme vetëm për pacientët që kanë gjendje të lidhura me peshën, siç janë dislipidemia, presioni i lartë i gjakut, sëmundjet kardiovaskulare dhe hipertensioni.
Vetëm pacientët e rritur mund të bëjnë një blerje lorcaserin për menaxhim kronik të peshës. Një hap i shpejtë i provave klinike me ilaçin konfirmon se personat njerëzorë ishin mbi 18 vjeç. Për më tepër, siguria dhe efikasiteti i tij në pacientët nën 18 vjeç nuk është konfirmuar.
Megjithëse çdo i rritur i trashë ose mbipeshë mund të përdorë një shtesë të humbjes së peshës lorcaserin, ka disa kundërindikacione për disa grupe. Për shembull, gratë shtatzëna nuk diskutohen. Përveç kësaj, nuk është e qartë nëse ilaçi kalon përmes qumështit të gjirit, prandaj nënat lactate përjashtohen nga marrja e tij.


Cili është ndryshimi midis Lorcaserin, Cetilistat dhe Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl është një shtypës i oreksit ndërsa orlistat dhe cetilistat mbajnë në hidrolizë trigliceridet në acide yndyrore të përthithshme. Shtesa synon rajonin hipotalamik të trurit që rregullon oreksin dhe plotësinë. Marrja e lorcaserinës do të fillojë ngopjen dhe do të sinjalizojë trupin që jeni të ngopur pavarësisht sasisë së vogël që keni konsumuar. Prandaj, humbja e peshës fillon për shkak të marrjes së zvogëluar të ushqimit dhe neveritjes ndaj ushqimit.
Me lorcaserin, një pacient i trashë mund të humbasë më shumë se 5% të peshës së tyre fillestare të trupit dhe një zvogëlim të madhësisë së belit me rreth 3 cm. Medikamentet tregojnë ndryshime të konsiderueshme sesa kur përdorni orlistat.
Në 2012, lorcaserin hydrochloride fitoi miratimin e FDA dhe u bë një ilaç me recetë për mbipesha dhe sëmundjet e lidhura me sëmundjen. Sidoqoftë, Agjencia Federale e tërhoqi atë nga tregu për shkak të rritjes së progresionit të kancerit midis përdoruesve të saj.

Cetilistat

Ashtu si lorcaserin (Belviq), cetilistat është një ilaç kundër mbipeshes. Marrja e ilaçit bllokon lipazat e pankreasit, të cilat janë përgjegjëse për prishjen e triglicerideve. Si rezultat, trigliceridet nuk do të hidrolizohen në acide yndyrore të lira për thithjen efikase në trup. Prandaj, yndyrnat do të nxirren jashtë të tretura.
Cetilistat mund të çojë në një ulje deri në 10% të peshës trupore dhe një ulje të konsiderueshme të perimetrit të belit.
Ndryshe nga efektet anësore të lorcaserinës, simptomat negative të cetilistat lidhen kryesisht me tretjen. Për shembull, dikush do të përjetojë jashtëqitje të yndyrshme dhe të lirshme, gazra, lëvizje të shpeshta të zorrëve ose mosmbajtjeje fekale.
Cetilistat ende nuk ka fituar miratimin e FDA sepse aktualisht është në fazat e hershme të studimeve njerëzore. Deri më tani, shtesa ka rezultate premtuese. Një krahasim midis statistikave klinike të cetilistat dhe orlistat vërtetoi se e para përshpejton ndjeshëm humbjen e peshës dhe ka një tolerancë më të mirë.
Plus i cetilistat është se ai nuk vepron as në enzimat e tjera gastrointestinale dhe as në sistemin nervor. Ky fakt shpjegon pse ka më pak reagime anësore.

Orlistat

Të dy Lorcaserin dhe orlistat ndihmojnë në humbjen e peshës. Sidoqoftë, mekanizmi i tyre i veprimit ndryshon.
Ashtu si cetilistat, Orlistat pengon përkohësisht lipazat gastrike dhe pankreatike. Ky frenim ndërhyn në hidrolizën e triglicerideve nga dieta e dikujt, prandaj, të gjitha yndyrnat e thithura nxirren të pandryshuara.
Sipas provave klinike të disponueshme, subjektet njerëzore mund të humbin peshë më shpejt gjatë përdorimit të orlistat sesa ato në placebo. Në fund të gjashtë muajve, do të ketë ndryshime të dukshme në perimetrin e belit. Përveç kësaj, marrja e barit zvogëlon presionin e gjakut dhe incidencën e diabetit tip II.
Orlistat është një alternativë ideale e lorcaserinës që është në dispozicion si një ilaç me recetë për trajtimin e mbipeshes, por gjithashtu mund të blini edhe pa recetë. Ndryshe nga lorcaserin, ky ilaç është ende në listën e bardhë të FDA. Shumica e shteteve do ta shesin shtesën pa pasur nevojë për një recetë të vlefshme. Merrni, për shembull, në SH.B.A., Bashkimin Evropian dhe Australi, blerja e orlistat është aq e lehtë sa të paguash për një palë atlete. Orlistat nuk ka efekte në enzimat e tjera GIT dhe as në sistemin nervor.

Me pak fjalë

Cetilistat dhe orlistat janë alternativa lorcaserin për trajtimin e mbipeshës dhe mbipeshes. Sidoqoftë, efikasiteti i tyre do të rritet vetëm me aktivitete fizike dhe një dietë me pak kalori. Lorcaserin dhe orlistat zvogëlojnë peshën dhe madhësinë e belit, por ndërprerja e dozave të tyre do ta bëjë përdoruesin të rimarrë deri në 35% të asaj që kishin humbur.
Deri më tani, është vetëm shtesa Cetilistat që nuk e ka arritur atë në listën e bardhë të FDA të SHBA pasi është akoma në provat klinike. Sa i përket orlistatit, marrja e tij është më shumë si blerja e paracetamolit tuaj tipik. Përkundrazi, bërja e një blerje lorcaserin është pothuajse e pamundur që kur Agjencia Federale e SHBA anuloi miratimin e saj në fillim të vitit 2020.
Të tre barnat funksionojnë në mënyrë efikase, por cetilistat ka rezultate të dukshme. Për më tepër, ka më pak efekte anësore dhe tolerohet mirë në trup.


Ku të blini Lorcaserin dhe ndërmjetësuesit e saj?

Ju mund të bëni një blerje lorcaserin në dyqanet online. Pluhuri është në dispozicion me shumicë për studiuesit dhe analistët. Kur qëllimi juaj është të humbni kilogramë të tepërt për shkak të mbipeshes, mund të shikoni lorcaserin për shitje në internet. Sidoqoftë, mund të keni nevojë për një recetë si rezultat i udhëzimeve të rrepta nga FDA.
Nëse jeni duke kërkuar lorcaserin ose ndërmjetësuesit e saj, duhet të kontrolloni me CMOAPI për një furnizim të vlefshëm të produkteve të pastra. Komponimet tona i janë nënshtruar sigurimit të cilësisë.


Referencat
  1. Taylor, J., Dietrich, E., dhe Powell, J. (2013). Lorcaserin për Menaxhimin e Peshave. Diabeti, sindroma metabolike dhe mbipesha.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Një përmbledhje e përdorimit të saj në menaxhimin e peshës kronike. Droga.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Siguria dhe efikasiteti i Lorcaserin në menaxhimin e mbipeshes. Mjekësi pasuniversitare.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: Një ilaç i ri antiobesity. Gazeta e Farmakologjisë dhe Farmakoterapisë.
  5. Chan, EW et al. (2013) Efikasiteti dhe siguria e Lorcaserin në të rriturit e trashë: Një Meta-Analizë e Provave të Kontrolluara Randomizuara 1-Vjecare (RCTs) dhe Rishikimi Narrativ për RCT-të afatshkurtra. Shqyrtime të trasha.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: Një Novel Serotonin 2C Agonist për Trajtimin e Obezitetit. Kërkimi dhe opinioni aktual mjekësor.